第三批化学药品说明书

曲安西龙片说明书

【药品名称】曲安西龙片

通用名：曲安西龙片

曾用名：

商品名：

英文名：Triamcinolone Tablets

汉语拼音：Qu’anxilong Pian

本品主要成分及其化学名称为：曲安西龙

化学名为：9α-氟-11β，16α，17α，21-四羟基孕甾-1，4-二烯-3，20-二酮。

其结构式为：

                     

分子式为：C21H27FO6     分子量为：394.44

【性状】本品为白色片。

【药理毒理】本品为糖皮质激素类药物。

    1. 对免疫器官的影响：糖皮质激素可使胸腺、淋巴结和脾脏重量减轻，

      2. 体积缩小，使外周血液和骨髓中淋巴细胞迅速减少。

    2. 影响淋巴细胞的分布：小鼠应用氢化可的松后，T细胞向骨髓转移。

      3. 在临床亦可见到用药后淋巴细胞重分布现象，炎症渗出物中单核-巨噬细胞明显减少，主要由于糖皮质激素抑制了它们的转移，并非由于细胞溶解。

    3. 对细胞免疫的作用：糖皮质激素抑制T淋巴细胞对有丝分裂原ConA、

      4. PHA及抗原引起的增殖反应，还可抑制同种混合淋巴细胞反应。糖皮质激素抑制Tc细胞活化，抑制其细胞毒作用。

    4. 对体液免疫的作用：皮质激素对敏感动物的抗体生成有明显的抑制作

      5. 而对人类的抗体水平影响不一致，对IgG及IgA的抑制强于IgM。有报道哮喘患者在结束皮质激素治疗后，血清IgE水平有提高。

    5. 对巨噬细胞的作用：巨噬细胞对糖皮质激素最为敏感，抑制巨噬细胞

      6. 趋化作用的浓度仅为抑制中性粒细胞的1/30，并使巨噬细胞的杀菌作用能力减弱。单核细胞产生的细胞因子如白细胞介素1（IL-1）及纤维蛋白溶酶原（Plasminogen）激活因子的产生均可被皮质激素所抑制。

    6. 抗炎作用：糖皮质激素的强大抗炎作用可能是多种因素的综合结果：
    1. 抑制花生四烯酸代谢产生前列腺素及抑制白三烯的合成；
    2. 增加血管张力和降低毛细血管通透性；
    3. 抑制吞噬细胞在炎症部位的积聚，并抑制其加工处理抗原和产生IL-1的功能；
    4. 干扰补体激活，减少炎症介质的产生；
    5. 稳定溶酶体膜，防止溶酶体酶的释放；
    6. 抑制成纤维细胞增殖与分泌，延迟肉芽组织形成及伤口愈合时间。

　

【药代动力学】糖皮质激素的口服吸收速度与其脂溶度成正比，而注射给药的吸收速度则与其水溶性程度成正比。糖皮质激素约90%以上与血浆蛋白结合后而无生物活性，具有生物活性的不到10%。它在体内的分布并无选择性，但炎症部位由于血流量及血管通透性增加，该处的药物浓度可高于其它器官。糖皮质激素主要在肝脏灭活，淋巴细胞亦有氧化或还原糖皮质激素的能力。近年证明B细胞代谢糖皮质激素比T细胞更快，解释了B细胞比T细胞对糖皮质激素更易耐受的机制。可的松在体内转化为皮质醇产生活性，地塞米松本身即具活性。临床常用的几种糖皮质激素在体内半衰期各不相同，可供用药依据。糖皮质激素有由肾排泄，在尿中游离的可的松小于2%，而90%以上是灭活的，说明在肾功能不全时不会引起血浆中活性激素水平的升高。

【适应症】应用其较强的免疫抑制作用，治疗各种变态反应性炎症、各种自身免疫性疾病。由于它的主要药理作用和醋酸泼尼松（强的松）相同，因此其适应症和强的松的基本相同，主要包括：

  1. 系统性红斑狼疮等结缔组织病；

  2. 肾病综合征等免疫性肾脏疾病；

  3. 特发性血小板减少性紫癜等免疫性病；

  4. 醋酸泼尼松所适用的其它疾病。

【用法用量】口服。初始剂量为每天4mg~48mg，具体用量可根据病种和病情遵医嘱确定。最好于每天晨8～9时将全天剂量一次服用，以最大限度地减少对患者体内下丘脑-垂体-肾上腺轴的干扰，病情控制后应按医嘱逐渐缓慢减量。部分患者需长期用维持剂量，每日为4mg~8mg。

【不良反应】类同于其它糖皮质激素，如：

  1. 胃肠道反应：中上腹不适，腹胀，厌食，恶心，少 数患者有可能诱发胃、十二指肠溃疡甚至并发出血、穿孔；

  2. 内分泌、代谢异常：长期应用可诱发内分泌异常（如类固醇性糖尿病、月经不规则、儿童生长抑制）；电解质紊乱；类柯兴氏综合征：毛发分布异常、满月脸、水牛背、皮肤紫纹、肌肉萎缩、高血压、低血钾性碱中毒；骨质疏松；肌无力。

  3. 神经精神异常：兴奋、失眠、轻度抑郁、嗜睡，少数可诱发头痛、颅内压升高、惊厥或精神失常；

  4. 眼科并发症：角膜下白内障，眼压升高及青光眼。

【禁忌症】

    1. 各种细菌性感染及全身性真菌感染者禁用。
    2. 对过敏者禁用。

【注意事项】

  1. 因服用此药会使免疫系统受到抑制，故病人比健康人更易感染，应予以特别注意。

  2. 下列情况应慎用：心脏病或急性心力衰竭；糖尿病；憩室炎；情绪不稳定或有精神病倾向；青光眼；肝功能损害；眼单纯性疱疹；高脂蛋白血症；高血症；甲状腺功能减低；重症肌无力；骨质疏松；胃溃疡、胃炎或管炎；肾功能损害或结石；结核病；凝血酶原过少。

  3. 妊娠、哺乳期妇女慎用。

  4. 儿童长期使用可抑制生长和发育，应慎用。

  5. 定期检测血压、体重、血糖和尿糖、血清电解质、大便潜血，并进行眼科检查。

  6. 长期、大剂量应用时，需定期追查双侧髋关节相；

  7. 对不能排除感染（包括结核感染者）者，应合并使用有效的抗菌药物；

  8. 长期大剂量用药后撤药前应进行下丘脑-垂体-肾上腺轴受抑制的检查。

【孕妇及哺乳期妇女用药】慎用

【儿童用药】本品不适用儿童，必要时只用在短程治疗。

【老年患者用药】慎用

【药物相互作用】

【药物过量】

【规格】4mg

【贮藏】遮光，密闭保存。

【包装】

【有效期】

【批准文号】

【生产企业】

企业名称：

地 址：

邮政编码：

电话号码：

传真号码：

网 址：

　

返回目录