化学药品说明书

复方替加氟胶囊说明书

　

【药品名称】

通用名：复方替加氟胶囊

曾用名：

英文名：Compound Tegafur Capsules

汉语拼音：Fufangtijiafu Jiaonang

本品为复方制剂，其组分为：每粒胶囊含替加氟（喃氟啶）50mg和尿嘧啶112mg。

【性状】

    本品为胶囊剂。

【药理毒理】

1.　药理

本品为氟尿嘧啶的衍生物，在体内经肝脏活化逐渐转变为氟尿嘧啶而起抗肿瘤作用。能干扰和阻断DNA、RNA及蛋白质合成，主要作用于S期，是抗嘧啶类的细胞周期特异性药物，其作用机理、疗效及抗瘤谱与氟尿嘧啶相似，但作用持久，吸收良好，毒性较低。化疗指数为氟尿嘧啶的2倍，毒性仅为氟尿嘧啶的1/4～1/7。慢性毒性实验中未见到严重的骨髓抑制，对免疫的影响较轻微。尿嘧啶可抑制5-氟尿嘧啶的分解，特别是在肿瘤内可使5-氟尿嘧啶其磷酸化活性代谢物维持高浓度而增强了替加氟的抗癌活性。

本品对鼠皮下移植的肉瘤-180、W-256、腹水肝瘤、吉田肉瘤、艾氏瘤、Lewis肺癌、B-16黑色素瘤及裸小鼠皮下移植的人胃癌、乳腺癌、胰腺癌均有极强的抑制作用，并能延长荷瘤小鼠的生存期。

2.　毒理

小鼠的口服半数致死量（LD50）为1580mg/kg。

【药代动力学】

服用复方替加氟胶囊两小时后，替加氟的血药浓度达到峰值，24小时后血药浓度为峰值的1/4。5-氟尿嘧啶及尿嘧啶的血药浓度在给药后30分钟达峰值，以后逐渐降低。药物的有效浓度出现于血液、肿瘤、胃、肠、肺、乳腺、胆管等组织中，5-氟尿嘧啶在肿瘤内的浓度高于血药浓度和肿瘤周围正常组织的浓度，在胃癌组织中的浓度为血药浓度的8.2倍。为正常胃壁的3.2倍。药物及其代谢产物主要经尿排泄。

【适应症】

用于消化道肿瘤如胃癌、结肠癌、直肠癌、肝癌、胰腺癌等及头颈部癌、肺癌、乳腺癌。

【用法用量】

口服。一次2～4粒，一日3次，或遵医嘱。

【不良反应】

轻度骨髓抑制表现为白细胞和血小板减少。轻度胃肠道反应以食欲减退、恶心为主，个别病人可出现呕吐、腹泻和腹痛，停药后可消失。其他反应有乏力、寒颤、发热、头痛、眩晕、运动失调、皮肤瘙痒、色素沉着、黏膜炎及注射部位疼痛等。

【禁忌】

    对本品有严重过敏史的患者禁用。

【注意事项】

1.　用药期间定期检查白细胞、血小板计数，若出现骨髓抑制，轻者对症处理，重者需减量，必要时停药。一般停药2～3周即可恢复。

2.　轻度胃肠道反应可不必停药，给予对症处理，严重者需减量或停药，餐后服用可以减轻胃肠道反应。

3.　有肝肾功能障碍的病人使用时应慎重，酌情减量。

4.　处于生育年龄患者必须用药时，要考虑药物对性腺的影响。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

    孕妇不宜服用，哺乳期妇女服用时应停止授乳。

【儿童用药】

    小儿用药要慎重，要考虑药物对性腺的影响，并特别注意副作用的发生。

【药物相互作用】

    尚不明确。

【规格】

【贮藏】

    避光、密闭保存。

【包装】

    铝塑泡罩包装，12粒×2板。

【有效期】

    3年

【批准文号】

【生产企业】

企业名称：

地 址：

邮政编码：

电话号码：

传真号码：

网 址：