化学药品说明书

英文名：Grisefulvin Capsules

汉语拼音：Huihuangmeisu Jiaonang

本品主要成分为灰黄霉素，其化学名为：6’-甲基-2’,4,6-三甲氧基-7-氯-螺[苯并呋喃-2（3H）,1’-[2]环已烯-3,4’-二酮

分子式：C₁₇H₁₇ClO₆

分子量：352.77

　　本品口服吸收因制剂不同而异，该药的微粒型可被吸收25%～70%，其超微粒型口服后几乎全部吸收。进食脂肪可明显增加吸收程度。本品血清蛋白结合率约为80%。本品吸收后可沉积在皮肤、毛发、指（趾）甲的角质层，并与其角质蛋白相结合，防止敏感皮肤癣菌等的继续侵入，存在于浅表角质层的致病真菌则随皮肤或毛发的脱落而离开人体，仅很少量分布至其他体液和组织。本品亦可进入胎儿循环及自乳汁中分泌。本品在肝内代谢灭活，主要的代谢物为6-甲基灰黄霉素及葡萄糖醛酰化物，血药消除半衰期（t_1/2β）为14～24小时。本品自尿中以药物原形排出者不足1%，约16%～36%以原形自粪便排出。

成人：甲癣和足癣，一次500mg，每12小时1次；头癣、体癣或股癣，一次250mg，每12小时1次，或一次500mg，每日1次。

小儿：2岁以上体重14～23kg者，一次62.5～125mg，每12小时1次，或125～250mg，每日1次。小儿体重大于23kg者，一次125～250mg，每12小时1次，或250～500mg，每日1次。

1．神经系统：头痛较为常见，约10%患者可出现头痛，初时较重，继续用药可减轻。其他尚有嗜睡、乏力等。偶有眩晕、共济失调和周围神经炎等发生。

2．消化系统：少数患者可出现上腹不适、恶心或腹泻，一般系轻度，患者可耐受。

3．过敏反应：约3%患者可发生皮疹，偶可发生血管神经性水肿、荨麻疹、剥脱性皮炎，少数患者可发生光感性皮炎。

4．本品偶可致周围血象白细胞减少，偶可引起肝毒性及蛋白尿。

1.卟啉症、严重肝病患者禁用。

1.　交叉过敏　由于灰黄霉素获自青霉菌，由此推测该药可能与青霉素类或青霉胺存在交叉过敏，虽然临床并未证实此情况存在，但青霉素过敏患者应用本品时仍需谨慎，并严密观察。

2.　灰黄霉素在动物实验中有致癌作用。

3.　本品偶可致肝毒性，原肝病或肝功能损害者需权衡利弊后决定是否用药。

4.　本品可诱发卟啉病、红斑狼疮。红斑狼疮患者如有指征应用本药时必须权衡利弊后决定。

5.　治疗期间需定期检测周围血象、肝功能试验、血尿素氮、肌酐及尿常规。

6.　本品可于进餐时同服或饭后服，以进高脂肪餐为最佳，因可减少胃肠道反应及增加药物吸收。

7.　为防止复发，治疗应持续到临床症状消失和实验室检查证实病原菌已完全根除。一般疗程为：头癣3～4周；体癣2～4周；足癣4～8周；指甲癣至少4个月；趾甲癣至少6个月；趾甲癣的复发率高。

8.　通常需同时予以适宜的局部用药，此对足癣尤为重要。

9.　男性患者在治疗期间及治疗结束后至少6个月应采取避孕措施。

　　动物实验证实本品有致畸作用，故孕妇禁用。育龄期妇女治疗期间采取避孕措施，并持续至治程结束后1个月。

　　0.125g（按C₁₇H₁₇ClO₆计算）